布格替尼是酪氨酸激酶抑制藥，在體外及臨床上能達(dá)到的濃度下，對(duì)多種激酶，包括ALK，ROS1原癌基因、胰島素樣生長(zhǎng)因子-1受體(IGF-1R)和FMS樣的酪氨酸激酶3(FLT-3)以及表皮生長(zhǎng)因子受體(EGR)缺失和點(diǎn)突變有抑制活性。在體內(nèi)外試驗(yàn)，布格替尼抑制ALK自身的磷酸化和ALK介導(dǎo)下游信號(hào)蛋白STAT3，AKT，ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼在體外也抑制表達(dá)EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白細(xì)胞系的增殖，以及在小鼠中顯示出抑制EML4-ALK+NSCLC異種移植物生長(zhǎng)的劑量相關(guān)作用。

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